El fezolinetant ha irrumpido en el panorama médico como el único tratamiento farmacológico no hormonal destinado a combatir los síntomas vasomotores de moderados a graves (sofocos y sudores nocturnos) asociados con la menopausia. Esta novedosa intervención terapéutica ha obtenido el respaldo de la Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos (FDA) y de la Agencia Europea de Medicamentos (EMA), organismos que le otorgaron su aprobación hace un año. Desde principios de mayo, este pionero en antagonistas del receptor de neuroquinina 3 (NK3) se encuentra disponible en España.

Los resultados de una investigación presentada en el 26º Congreso Europeo de Endocrinología en Estocolmo, han corroborado que el fezolinetant reduce la frecuencia y la gravedad de los sofocos durante la menopausia durante 24 semanas, sin efectos secundarios graves. Estos hallazgos refuerzan la evidencia de los beneficios de este fármaco preventivo no hormonal en mujeres que experimentan sofocos durante la menopausia.

Los sofocos y los sudores nocturnos son afecciones que sufren hasta el 80% de las mujeres que atraviesan la menopausia. Dichos síntomas pueden tener un impacto significativo en la vida diaria, el ejercicio y el sueño de estas mujeres. La terapia de reemplazo hormonal (TRH) ha demostrado ser el tratamiento más eficaz, pero no todas las mujeres pueden o quieren optar por este camino, ya sea por contraindicaciones médicas o por temor a los posibles efectos secundarios.

Aquí es donde el fezolinetant cobra relevancia. Este fármaco no hormonal tiene la ventaja de que actúa directamente sobre la vía de control de la temperatura, aliviando estos síntomas. Su mecanismo de acción consiste en bloquear una proteína cerebral llamada neuroquinina-3 (NK-3), que juega un papel esencial en la regulación de la temperatura corporal. Sin embargo, a diferencia de la TRH que reemplaza el estrógeno, el fezolinetant no aliviará otros síntomas de la menopausia, como los cambios de humor o la sequedad vaginal.

Ensayos clínicos anteriores en etapa avanzada (SKYLIGHT 1 y SKYLIGHT 2) han demostrado que el fezolinetant reduce tanto la frecuencia como la gravedad de los sofocos en mujeres con síntomas moderados o graves en comparación con el placebo durante 12 semanas. El estudio de fase 3b, conocido como DAYLIGHT y respaldado por Astellas Pharma, investigó el efecto del uso de fezolinetant durante 24 semanas.

Los investigadores examinaron a 453 mujeres menopáusicas de entre 40 y 65 años con sofocos moderados o severos que no eran aptas para la terapia de reemplazo hormonal. Tras administrarles 45 mg de fezolinetant o placebo, se observó que las mujeres que tomaron fezolinetant experimentaron sofocos menos frecuentes y severos durante las 24 semanas.

Las mujeres que tomaron fezolinetant experimentaron una disminución en la frecuencia de los sofocos durante la primera semana, siendo esta disminución más pronunciada durante los primeros 3 días. La gravedad de los sofocos también se redujo drásticamente con el medicamento durante la primera semana a partir del segundo día. No se encontraron problemas de seguridad para la dosis de fezolinetant de 45 mg durante las 24 semanas.

DAYLIGHT es el primer estudio de fezolinetant que investiga la eficacia controlada con placebo durante 24 semanas. El profesor Antonio Cano del Instituto de Investigación INCLIVA de Valencia (España), participante en el estudio, destacó que fezolinetant “fue eficaz y bien tolerado durante 24 semanas y el efecto se observó ya desde el primer día de tratamiento.” Si bien existen otros antagonistas de NK, ninguno ha mostrado una coincidencia similar de eficacia y seguridad en estudios clínicos con un número suficientemente alto de participantes.

Sin embargo, el profesor Cano advirtió que estos síntomas varían en prevalencia o intensidad según el origen étnico, por lo que concluyó que “se necesitan más datos clínicos en diferentes poblaciones o áreas geográficas del mundo”.